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揭秘青蒿素的发现故事

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原标题:揭秘青蒿素的发现故事|头条

(作者:李文思 复旦大学临床药学博士,曾在《家庭医生》中发表过数篇科普文章,原创作品,未经许可,请勿转载)

导读

10月5日,2015年度诺贝尔生理学或医学奖公布获奖人选,85岁高龄的屠呦呦成为第一位获该奖的中国本土科学家。
这一喜讯让国人振奋,也让青蒿素这个药物走入了百姓的视野

是疟疾更是虐疾

疟疾(Malaria)是一种经按蚊叮咬或输入带疟原虫者的血液而感染疟原虫所引起的虫媒传染病,多发于发展中国家,据估计,在全世界范围内每年新发病例3.5~5亿人,有100万患者死于该疾病,其典型表现是周期性发热、寒战、抽搐和昏迷,严重者可出现肝、脑、肾等多器官衰竭,乃至死亡1880年,法国军医拉夫伦(Laveran)在患病士兵的血涂片中找到了疟原虫,1898年英国医生罗斯(Ross)确定蚊虫与传播疟疾的关系,困扰人类已久的恶性疾病的真实病因才昭然于天下

伴随着疾病的肆意横行,人们也从身边的事物着手寻求解决办法,19世纪初,法国化学家从印第安人治疗疟疾的金鸡纳树粉末中找到了奎宁,成为了治疗疟疾的灵丹妙药二战之后,仿照奎宁结构合成的氯喹等药物也在临床中广泛应用,然而和其他抗微生物药物一样,这些药物因为疟原虫的严重耐药性而失去了效果人们热切盼望着新的抗疟药物的诞生

神秘的“523”计划

1967年5月23日,解放军总后勤部与国家科委、卫生部等部门在京召开了“疟疾防治药物研究工作协作会议”,会议确定了疟疾防治药物研究项目,代号“523”全国设立相关的研究单位,要求各地全力配合研究人员的工作由于当时特殊的历史原因,老一代的科学家并没能参与到这项工作中来,挑大梁的几乎是清一色的中青年科研人员,时年39岁的屠呦呦便成为了研究组的领头羊

上图为青蒿

古有时珍尝百草,今有呦呦览群书

当时,老一代药学家张昌绍(1906-1967,中国药理学奠基人)已经从中药常山(虎耳草科)中发现常山碱有着治疗疟疾的效果,然而不幸的是由于某些特殊原因,张老并没有继续完成他的研究屠呦呦接过研究的大旗,继续研究常山碱,可惜的是,虽然常山碱有抗疟效果,但是有着严重的不良反应,不宜作为药物应用屠呦呦及其研究团队中的其他人参考张老的思路,在传统的中医药中寻求有效药物

书海茫茫,屠呦呦上下求索,终于在葛洪所著的《肘后备急方》中找到了线索:“青蒿一握,以水二升渍,绞取汁,尽服之”。
屠呦呦灵光闪现,想到可以用在低温下乙醚萃取青蒿,其所得到的提取物是否会有良好的抗疟效果呢?1971年10月4日,屠呦呦成功在60°C条件下用乙醚萃取到第191号样品,在实验室中,研究人员观察到该样品在鼠猴身上疟原虫的抑制率达到100%。
整个实验室沉浸在无比兴奋的情绪中,。

1972年在南京召开的“523”项目成果汇报会上,屠呦呦报告了青蒿素试验结果,公布了提取方法。
其后,钟裕容在提取物中分离得到纯化的抗疟有效单体——青蒿素II,完全确定了青蒿能够治疗疟疾的原因这是后来国际上承认青蒿素有着抗疟疗效的重要原因如果不知道青蒿素的化学结构,它绝不可能被世界卫生组织(World Health Organization,WHO)批准为治疗脑型疟疾和恶性疟疾的首选药物

上图为青蒿素的化学结构式

可能大家以为,故事到这里就结束了,然而,科研之路漫长,找到青蒿素仅仅是万里长征第一步。
青蒿属于菊科植物,是一个类别,各地所指也略有不同,尤其是在中药中植物入药还讲究产地、亚种等,。

屠呦呦与云南药物研究所的研究人员一起筛选出蒿类药物中的黄花蒿(Artemisiaannua L),其效果最佳,这也是我们现在所称的中药青蒿屠呦呦并没有止步于初期的发现,而是精益求精的寻找最为确定的药物。


找出纯化晶体,在动物身上获得有效结果,只是药物发现的前奏,。

最重要的是在人身上证明安全性,并在患者身上获得良好的临床效果。
屠呦呦和同事们充当了首批志愿者,在自己身上进行了试验,评估其安全性。
这虽然不符合国际惯例,但是在当时也是迫不得已,。

证明了这种药物是安全的后,屠呦呦和同事们带着青蒿素到海南地区实地考察,21位感染疟疾的患者使用了青蒿素后都得到了良好的效果,同氯喹的对照组患者相比,使用青蒿素的患者退热更快,血液中的疟原虫也很快消失了,。

这样的临床试验结果让屠呦呦异常兴奋屠呦呦和其带领的研究小组进一步优化了青蒿素的剂型,将原来的片剂改良成为青蒿素提取物的胶囊,使得口服效果更佳,。



1973年,屠呦呦合成出双氢青蒿素,证实了其羟基氢氧基族的化学结构1975年在中国科学院生物化学研究所的协助下,确定了青蒿素的立体化学结构其后发现双氢青蒿素比青蒿素的效果强10倍,目前医药领域生产的均为双氢青蒿素

1979年12月,关于青蒿素的最早英文报道出现,此时青蒿素及双氢青蒿素已经在超过2000名患者中进行了验证,其中包括了一些感染氯喹耐药疟原虫的患者这一步步的科研成果,是屠呦呦和所有参与“523”项目科研工作者花费了无数个日夜的成果,是当年一代科学家们孜孜以求科学真相的路程,如今看来轻描淡写的故事,是当年一代人牺牲了家庭和生活投身于科学事业真实写照,。



一握青蒿,救人于水火

青蒿素在国内名声不大,屠呦呦和她的同事们并没有人们所想象的名利双收,但是他们所发现的青蒿素却成为了国际上举世瞩目的药物,。

1977年青蒿素化学结构公开发表,同一年就被美国化学会的《化学文摘》(CAS)引用,。

WHO将青蒿素药物列为抗疟的首选药物,同时被列为基础药品之一。
遗憾的是,目前一些疟原虫已经对青蒿素产生抗药性,WHO为此做出战略决策,建议为避免这种耐药性的出现,必须停止单一使用青蒿素的治疗方法

之后,WHO开始推荐使用基于青蒿素类抗疟药物的联合治疗方案(Artemisinin-Based Combination Treatment, ACTs),治愈率可达90%全世界对ACTs的采购从2005年的1100万疗程上升到了2010年的1.81亿疗程,全球疟疾死亡人数从2000年的近100万下降到2010年的65.5万,。

截止到2009年底,已有11个非洲国家的青蒿素类药物覆盖率达100%,另有5个非洲国家覆盖率为50%以上,。

可以说青蒿素挽救了疟疾肆虐地区人们的性命,诺贝尔奖颁发给当年研究团队中的耀眼明星——屠呦呦,实至名归。
荣誉终将来临,价值终得体现,虽然会迟到,但不会缺席。
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